La glibenclamida es uno de los fármacos que las personas con diabetes toman para controlar su glucosa. Sin embargo, por la resistencia al fármaco, la dosis puede aumentar para alcanzar su funcionamiento. Esto genera efectos adversos que ponen a las personas en riesgo.
Entre los medicamentos más usados para tratar la diabetes mellitus tipo II está la glibenclamida, un regulador de los niveles de glucosa en sangre de la familia de las sulfonilureas. Su dosis inicial es de cinco miligramos; sin embargo, si el paciente genera resistencia puede necesitar hasta cinco veces esa cantidad, lo cual representa un riesgo para su salud.
En la Facultad de Estudios Superiores Cuautitlán, José Juan Escobar Chávez, responsable del Laboratorio 12 de Sistemas Transdérmicos y Materiales Nanoestructurados de la Unidad de Investigación Multidisciplinaria, y el investigador postdoctoral Omar Rodrigo Guadarrama Escobar, desarrollaron una suspensión de nanopartículas poliméricas de dicho fármaco.
Nanosuspensión de glibenclamida
Según la Encuesta Nacional de Salud y Nutrición 2021, 12 millones 400 mil mexicanos padecen diabetes y la mellitus tipo II es la más común en mayores de 60 años, aunque puede presentarse a cualquier edad.
La glibenclamida se emplea desde hace cinco décadas, su efectividad la ha mantenido en el mercado y quienes la usan reciben, como dosis inicial, alrededor de cinco miligramos diarios, explica José Escobar.
“Sin embargo, este medicamento puede generar resistencia debido a malos hábitos alimenticios o a que no se toma cuando se debe, por lo que a veces se sube la cantidad hasta llegar a los 20 o 25 mg al día”, agrega Rodrigo Guadarrama.
Tales aumentos, sumados a una dieta inadecuada, pueden llevar a cuadros de hipoglucemia, condición que se presenta cuando los niveles de glucosa en sangre están debajo de los 70 mg/dl y la cual se manifiesta a través de síntomas como fatiga, sudoración, visión borrosa, mareos, somnolencia, infartos o daños neurológicos. Como advierte el doctor Guadarrama, “necesitamos glucosa, es nuestro combustible.
Esta innovación —señalan los expertos— podría reemplazar las tabletas comerciales y disminuir los efectos asociados a altas dosis del fármaco.
“Es una suspensión de nanopartículas con glibenclamida en su interior, similar a las cápsulas de gelatina usadas con antiinflamatorios, pero de tamaño nanométrico, lo cual permite, con una cantidad cinco veces menor, obtener un efecto similar al de las tabletas tradicionales de cinco mg”, expone José Escobar.
“La dosis máxima recomendada del medicamento es de 20 miligramos repartidos a lo largo del día. Con la nanosuspensión, cuatro o cinco mL administrados en una sola toma logran los efectos terapéuticos asociados a 20 mg de glibenclamida”, subraya el responsable del laboratorio.
Ventajas del desarrollo
El desarrollo universitario beneficiaría de múltiples formas a quienes padecen esta enfermedad, tercera causa de defunciones en el país en 2020, después de la Covid-19 y las cardiopatías, según el Instituto Nacional de Estadística y Geografía.
Disminuiría los efectos adversos y, por su tamaño nanométrico, actuaría de forma más rápida sobre el páncreas, su órgano blanco. El uso de polímeros inteligentes, “llamados así por responder a estímulos externos y administrar el fármaco bajo ciertas condiciones”, permite que éste no se libere en pH ácido y evita que las nanopartículas se degraden en el estómago antes de llegar a su objetivo, expone Guadarrama.
Para obtener la suspensión, detallan los expertos, es preciso mezclar una fase acuosa y una oleosa (en la que va la glibenclamida) en un agitador de alta velocidad, lo cual da pie una nanoemulsificación generadora de nanopartículas. Después, esto se pasa a un evaporador para retirar el etanol, agregado en la fase oleosa.
Dicha presentación da a los pacientes mayor control de su enfermedad, ya que podrían administrársela con un dosificador y, por ser líquido, evitarles la incomodidad de deglutir tabletas. Además, sería más accesible pues su proceso de elaboración es simple, reproducible y abarata costos.
En proceso de patente
La nanosuspension fue probada
in vivo
en 25 roedores, divididos en cinco grupos. A los individuos de uno de ellos se le generó diabetes para luego medirles sus niveles glucémicos con un dispositivo digital. Cuando estos se elevaron, se les administró la innovación y se les comparó con un conjunto de animales sanos.
Al mermar el índice de glucosa de los sujetos diabéticos y acercarse al del grupo control, los expertos corroboraron que las responsables de tal efecto eran las nanopartículas. Hoy, dicho desarrollo está en proceso de patente y hay al menos una empresa interesada en él. “Como farmacéuticos y parte del equipo de salud buscamos impacto social. Trabajar en la mejoría de la vida del paciente es nuestra mayor satisfacción”, concluye José Escobar.
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