Desde hace tiempo se busca la razón por la que los opioides que se usan como medicamentos o como drogas, como la morfina o el fentanilo, tienen efectos tanto más poderosos que las endorfinas, que son los opioides que genera el propio cuerpo, y ayer en la tarde se publicó en la revista Science Advances una investigación que encontró la respuesta.
La principal similitud que existe entre los opioides externos y las endorfinas es que ambos tipos de sustancias se unen al que se ha llamado receptor de opioides en la superficie de las células neuronales. Cuando se produce esta unión, las endorfinas bloquean la percepción del dolor y aumentan la sensación de bienestar.
Pero los opioides terapéuticos tienen un efecto analgésico similar pero mucho mayor y eventualmente tienen efectos secundarios, como la adicción, también magnificados.
El equipo de investigación de la Universidad de Ginebra ya había descubierto que ciertos opioides, además de interactuar con los receptores presentes en la superficie de las neuronas, tienen también la capacidad de ingresar a su interior”.
Ahora demostraron que, una vez dentro de la célula, los opioides tienen mecanismos de acción similares e interactúan con receptores que se encuentran en el interior de la célula, potenciando sus efectos, pero también desencadenando respuestas fisiológicas muy diferentes de las inducidas por las endorfinas.
Claro que se espera que esta investigación pueda conducir a combatir la adicción a los opioides y quizá a desarrollar analgésicos poderosos que no tengan ese ni otros efectos secundarios, pero podría tener además aplicaciones en otros muchos campos de la medicina.
Más allá de los opioides
Los receptores de opioides pertenecen a una gran familia de receptores de membrana que utilizan la llamada proteína G que se encuentra en células de todo tipo en el cuerpo; de hecho, una tercera parte de los medicamentos en general, no sólo los analgésicos, dependen del mecanismo de la proteína G para tener efecto.
Debido a esto, cabe esperar que lo descubierto para el receptor de opioides pudiera funcionar para muchos otros receptores. Además, las técnicas que desarrolló el equipo de investigación para mapear con detalle la acción de la morfina y el fentanilo en el interior de las células podrían aplicarse en muchas otras sustancias.
Por lo pronto, para confirmar que su descubrimiento en realidad explica las diferencias de efectos de los opioides naturales y los terapéuticos, “estamos planeando experimentos in vivo, con el objetivo final de diseñar terapias mejor dirigidas con mayor eficacia y reducir los efectos secundarios”, comenta Miriam Stoeber, líder de la investigación, en un comunicado de prensa.
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